Conversões estruturais de fenitoínas para formação de produtos com potencial atividade anticonvulsivante

Abstract

A epilepsia é uma doença crônica não transmissível do cérebro que afeta pessoas de todas as idades. Cerca de 50 milhões de pessoas têm epilepsia, tornando-se uma das doenças neurológicas mais comuns em todo o mundo. Estima-se que até 70% das pessoas que vivem com epilepsia podem ficar livres de crises com o uso adequado de medicamentos anticonvulsivantes. Porém, grande partedos medicamentos disponíveis para tratar epilepsia foram aprovados antes de 1985, e fornecem controle satisfatório das crises em aproximadamente 60% dos pacientes. No entanto, esses medicamentos estão associados a consideráveis efeitos colaterais adversos, assim como condições potencialmente fatais. À vista disto, a busca por novos medicamentos antiepilépticos mais seguros e eficazes é um desafio no campo da pesquisa de Química Medicinal e Farmacêutica, que podem ser alcançados por reações multicomponentes. Essas reações apresentam grandes vantagens na síntese de fármacos, que em comparação com os métodos sintéticos tradicionais, permitem a síntese de moléculas complexas com atividade biológica em menos etapas. Desta forma foi estudado e aplicado conversões estruturais de um fármaco antiepiléptico, a fenitoína, para formação de cinco compostos inéditos com potencial atividade anticonvulsivante, por meio das reações multicomponentes de Ugi, com rendimentos bons e moderados ainda não otimizados.