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Título: Nanoemulsão contendo dipropionato de betametasona : avaliação da permeação cutânea para o tratamento de psoríase
Autor(es): Machado, João Gabriel Passos
Orientador(es): Gelfuso, Guilherme Martins
Coorientador(es): Cardoso, Camila Oliveira
Assunto: Psoríase
Pele - doenças
Fármacos
Medicamentos - permeação cutânea
Data de apresentação: 2020
Data de publicação: 20-Set-2021
Referência: MACHADO, João Gabriel Passos. Nanoemulsão contendo dipropionato de betametasona: avaliação da permeação cutânea para o tratamento de psoríase. 2020. 60 f., il. Trabalho de Conclusão de Curso (Bacharelado em Farmácia)—Universidade de Brasília, Brasília, 2020.
Resumo: A psoríase é uma das dermatoses mais comuns em todo o mundo, que afeta de 2 a 5% da população mundial. É uma doença crônica e auto inflamatória da pele que resulta em hiperproliferação e diferenciação aberrante dos queratinócitos. Seu tratamento tem como pilar principal a terapia tópica com corticosteroides, entre eles o dipropionato de betametasona, que, embora seja um esteroide potente, tem uma absorção limitada através da pele, o que resulta em uma limitação importante no sucesso do tratamento. Com o objetivo de superar esta limitação, esse trabalho propôs o desenvolvimento de uma nanoemulsão para incorporar o dipropionato de betametasona. A nanoemulsão foi desenvolvida através da construção de um diagrama de fases por emulsificação espontânea e o fármaco incorporado a formulação com o auxílio de ultrassom. A nanoemulsão foi caracterizada avaliandose o tamanho de gotículas, índice de polidispersão (PDI), potencial zeta, condutividade e pH. A formulação obteve tamanho médio de gotícula de 23,5 ± 0,4 nm, PDI = 0,20 ± 0,01, potencial zeta = -4,2 ± 1,7 mV, condutividade 47,1 uS/cm e pH 6,0. Foi validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) para quantificação do fármaco que foi considerado seletivo e linear. A absorção do dipropionato de betametasona na pele foi determinada por teste de permeação in vitro em pele de orelha de suíno em células de difusão do tipo “Franz”. O teste foi conduzido por período de 24 h de forma comparativa a um creme e uma pomada encontrados no mercado. O teste de permeação no estrato córneo demonstrou que o dipropionato de betametasona teve sua permeação aumentada em 80 vezes quando incorporado em uma nanoemulsão, em comparação a um creme comercial, e um aumento de cerca de 16% nas camadas mais profundas da pele quando comparado a uma pomada comercial. Assim, o sistema desenvolvido representa uma opção terapêutica promissora para o tratamento de psoríase.
Abstract: Psoriasis is one of the most common worldwide dermatoses, which affects from 2 to 5% of the world population. It is a chronic and autoinflammatory disease of the skin that results in hyperproliferation and aberrant differentiation of keratinocytes. Its main pillar is the treatment with topical corticosteroid therapy, including betamethasone dipropionate, which, although it is a potent steroid, has limited absorption through the skin, which results in an important limitation in the success of the treatment. In order to overcome this limitation, this work proposed the development of a nanoemulsion incorporating betamethasone dipropionate. The nanoemulsion was developed through the construction of a phase diagram by spontaneous emulsification and the drug incorporated into the formulation under ultrasonication. The nanoemulsion was characterized by droplet size, polydispersity index (PDI), potential zeta, conductivity and pH. The formulation obtained an average droplet size of 23.5 ± 0.4 nm, PDI = 0.20 ± 0.01, zeta potential = -4.2 ± 1.7 mV, conductivity of 47.1 uS/cm and pH 6.0. An analytical method by high performance liquid chromatography (HPLC) was validated to quantify the drug, which was considered selective and linear. The absorption of betamethasone dipropionate through the skin was determined by an in vitro permeation test on porcine ear skin in “Franz”-type diffusion cells. The test was conducted for a period of 24 hours compared to a cream and ointment from the market. The permeation test demonstrated that the betamethasone dipropionate had its permeation increased in 80 times in the stratum corneum when incorporated in the nanoemulsion, compared to a commercial cream, and an increase of around 16% in the skin deeper layers when compared to a commercial ointment. In this way, the developed system represents a promising therapeutic option for the treatment of psoriasis.
Informações adicionais: Trabalho de Conclusão de Curso (graduação)—Universidade de Brasília, Departamento de Farmácia, 2020.
DOI: http://dx.doi.org/10.26512/2020.TCC.28599
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