Produção, caracterização e avaliação citotóxica de nanopartículas de ácido poli-láctico contendo tamoxifeno

Abstract

Nanopartículas (NP) poliméricas tem sido extensivamente estudadas como um potencial sistema de liberação de fármacos (SLF) para aplicação no tratamento de graves doenças, tal como o câncer. Estes sistemas têm demonstrado boa capacidade em superar problemas relacionados a eficácia e segurança de fármacos disponíveis para uso clínico. Neste estudo, foi desenvolvido nanopartículas de ácido poli-láctico (PLA) contendo tamoxifeno (Tmx) a fim de avaliar e otimizar características físicas, químicas e morfológicas, bem como descrever o perfil de liberação do fármaco e atividade citotóxica in vitro sobre células de linhagem de câncer de mama. As NPs PLA-Tmx preparadas pelo método da emulsificação e evaporação do solvente apresentaram diâmetro médio de 220 nm e potencial zeta de +20 mV, além de eficiência de encapsulamento superior a 80%. Análises espectroscópicas demonstraram que o processo de preparo não altera a estrutura do fármaco e que grupos funcionais importantes relacionados ao polímero e ao fármaco são observados no espectro de infravermelho das NPs. A liberação do Tmx se deu de maneira sustentada, liberando aproximadamente 25% do Tmx em dez dias, com uma cinética de liberação segundo o modelo de Korsmeyer-Peppas. O ensaio citotóxico demonstrou que as NPs PLA-Tmx possuem maior capacidade em inibir o crescimento de células MCF-7 que a formulação de Tmx livre e são menos tóxicas a células não cancerígenas, NIH-3T3. As NPs PLA-Tmx apresentaram boa atividade citotóxica sobre o modelo de células cancerígenas e características satisfatórias, sugerindo que as mesmas são um potencial SLF para aplicação como alternativa ao tratamento do câncer de mama.